两性霉素脂质体(两性霉素脂质体B)

注射用两性霉素B脂质体的药代动力学

在51个使用本品治疗真菌感染的骨髓移植患者中,患者的平均年龄和体重分别为32岁(3-52岁)和69.5kg(14-116kg)。本品剂量为0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中对两性霉素B的测定不区分与胆固醇酰硫酸钠形成复合物的两性霉素B和未结合的两性霉素B。对血浆中药代动力学参数采用群体模型方法。本品中两性霉素B的药物动力学用一个开放的二室结构模型能够得到最佳的描述。该动力学为非线性,药物分布的稳态量和总血浆清除率随剂量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的剂量范围内血浆中药物的浓度增加按比例小于药物剂量的增加,分布容积的增加则可能反映了组织对药物的吸收。患者间药物动力学参数的差异很大程度上是体重和剂量的变化所致。清除率差异为26%(未能解释此差异)。根据这些患者建立的群体模型,本品按4种剂量所预测的药代动力学参数如下表所示。本品多次给药后两性霉素B的药代动力学参数[a].以二室模型描述本品给药后两性霉素B的药代动力学,给药速度为1mg/kg/小时。另外,普通两性霉素B的药代动力学在15例用两性霉素B治疗曲霉菌感染的患者中进行了研究,患者的平均年龄与体重分别为21岁(4-66岁)和60kg(19-117kg),用群体模型来估测药代动力学参数,两性霉素B的药代动力学用一个开放的二室带线性清除的模型得到最佳描述。以1mg/kg两性霉素B多次给药后两性霉素B药代动力学参数[a]数据取自15例使用两性霉素B治疗曲霉菌感染或经验治疗的患者,以二室模型描述使用两性霉素B脱氧胆酸后的药代动力学,给药速度=0.25mg/kg/hr。在另一项25例患者的研究中,将本品中的两性霉素B复合物和普通两性霉素B区分开来分析。这些患者是因曲霉病或因高热和中性白细胞减少而导致免疫功能受损。在以1mg/kg/hr的剂量给药后,血浆中的两性霉素B总浓度的25±18%(平均值±标准差)以本形式存在,1小时后这比例降至9.3±7.9%,24小时后降至7.5±9.3%。用群体模型的方法对上述51例骨髓移植患者的肾、肝功能和年龄对本品药代动力学的影响进行了研究。肾损伤对有肾损伤的患者,以本品给药后,其两性霉素B的药代动力学与基础血清肌酐的清除率无关,平均基础血清肌酐为74.0(35-202)ml/分/70kg,更严重肾损伤对本品的药代动力学的影响则未研究。肝损伤根据肝脏酶活性和胆红素的测定结果,以本品给药后,两性霉素B的药代动力学与基础肝功能无关,AST和胆红素分别为59.4±70IU/ml和3.5±3.7mg/dl(平均值±标准差),更严重的肝损伤对本品的药代动力学的影响则未研究。年龄以本品给药,两性霉素B的药代动力学与患者的年龄无关,患者平均年龄为32岁(3-52岁)。

两性霉素脂质体

两性霉素B

是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。国产庐山霉素与本药是同一物质。黄色或橙黄色粉末;无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在日光下易被破坏失效。在二甲亚砜中溶解,在二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介质中可形成盐,其水溶性增高但抗菌活性会下降,其脱氧胆酸钠盐可做注射剂。

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